W świecie leków amorficznych czas zostawia ślad – niczym w słynnym obrazie Salvadora Dalego Trwałość pamięci, gdzie zegary miękko rozpływają się pod wpływem czasu. Podobnie substancje czynne w lekach mogą „rozlewać się” strukturalnie. Nie chodzi tu o rozkład chemiczny, lecz o subtelne zmiany fizyczne, które stopniowo zwiększają uporządkowanie wewnętrznej struktury substancji. Zjawisko to, zachodzące w tzw. fazie amorficznej leku, nosi nazwę starzenia fizycznego.
Faza amorficzna to stan, w którym cząsteczki substancji nie są uporządkowane w regularną strukturę – w przeciwieństwie do formy krystalicznej, charakteryzującej się długo zasięgowym uporządkowaniem strukturalnym. Taki nieuporządkowany stan może mieć zalety – substancje amorficzne często rozpuszczają się szybciej i są efektywniej wchłaniane przez organizm (mają wyższą biodostępność), co może poprawiać ich działanie terapeutyczne. Niestety, właśnie przez brak tej wewnętrznej „dyscypliny” są również bardziej podatne na zmiany strukturalne zachodzące podczas przechowywania preparatu leczniczego.
Starzenie fizyczne, mimo że nie powoduje przemiany substancji w formę krystaliczną, może pogarszać jej właściwości fizykochemiczne – a tym samym wpływać na skuteczność terapeutyczną leku. W praktyce oznacza to, że choć substancja chemicznie jest taka sama, może słabiej działać, jeśli jej struktura fizyczna zmieni się podczas przechowywania.
Zagadnieniem tym zajęli się naukowcy z Uniwersytetu Medycznego im. Karola Marcinkowskiego w Poznaniu, pod kierunkiem dr. hab. Marcina Skotnickiego, we współpracy z Uniwersytetem Rzeszowskim oraz Brigham Young University (USA). Ich najnowsza publikacja pt. Heat capacity and thermodynamic functions of crystalline and amorphous forms of Lovastatin ukazała się właśnie w czasopiśmie Scientific Reports.
W swojej pracy badacze porównali właściwości termodynamiczne krystalicznej i amorficznej postaci lowastatyny –leku stosowanego w terapii hipercholesterolemii (czyli podwyższonego poziomu cholesterolu we krwi). Wykorzystując metody kalorymetryczne (czyli sposoby pomiaru efektów cieplnych towarzyszących przemianom fizycznym i chemicznym ), opisali, jak zachowują się te formy w czasie i pod wpływem temperatury.
Uzyskane wyniki dostarczają cennych informacji na temat optymalnych warunków przechowywania leków zawierających substancje amorficzne. Dzięki temu możliwe będzie lepsze zabezpieczenie ich stabilności i skuteczności terapeutycznej. To krok w stronę opracowywania nowoczesnych, trwałych i bezpiecznych preparatów, tym bardziej, że coraz więcej leków zawiera substancje czynne właśnie w formie amorficznej.
Źródło
- Brycka, M., Olszewska, A., Parkinson, N. et al. Heat capacity and thermodynamic functions of crystalline and amorphous forms of Lovastatin. Sci Rep 15, 22464 (2025) https://www.nature.com/articles/s41598-025-05075-0
Kontakt: dr hab. Marcin Skotnicki, Pracownia Farmacji Przemysłowej, Katedra i Zakład Technologii Postaci Leku, e-mail: marcskot[at]ump.edu.pl
Zezwalamy na bezpłatny przedruk artykułów ze strony pod wyłącznym warunkiem podania źródła artykułu. Prosimy o podanie następującego źródła: Nauka i Zdrowie UMP – onauce.ump.edu.pl
Prezentowane treści mają charakter wyłącznie informacyjny oraz edukacyjny i nie powinny być interpretowane jako porady medyczne służące do diagnozowania lub leczenia.
